与HDACs 4, 6, 8, 和 10相比,Entinostat (MS-275)强抑制HDAC1 和HDAC3,IC50分别为0.51 μM 和1.7 μM。Phase 1/2。
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SP2509是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,IC50为 13nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性,CAS#1423715-09-6。
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WYE-125132 (WYE-132) 是高度有效的,ATP竞争性的,mTOR抑制剂,IC50为0.19 nM;作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。
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AZD8055 是新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK,具有优异的选择性(约1000倍)。Phase 1。
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4SC-202是一种选择性的I类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2,和HDAC3的IC50分别为1.20 μM,1.12 μM,和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1,CAS#910462-43-0。
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新型有效的CDK2,CDK5 和CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM,5 nM 和10 nM,作用于CDK2,5,和7比作用于CDK1,4,和 9选择性高6倍以上。Phase 1。
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LY2109761是新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM 和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。
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一种黄酮类化合物,对人体健康有生物活性影响,作为抗氧化剂,自由基清除剂,抗炎,碳水化合物代谢启动子,及免疫系统的调制剂。
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ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,且特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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