ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,且特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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一种从长春花中分离出来的生物碱,可以抑制烟碱受体介导的隔膜收缩,IC50为59.6M.
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Rotigotine是一种dopamine receptor的激动剂,用于帕金森氏症和不宁腿综合征的治疗,CAS#99755-59-6。
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抑制HMG-CoA reductase(HMG-CoA还原酶)活性,IC50为8 nM。
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有效的,L3MBTL3选择性拮抗剂,比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。
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AZD4547是新型选择性FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性, 对IGFR, CDK2, 和p38几乎没有作用活性。Phase 1/2。
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Rosiglitazone maleate 是一种噻唑烷类抗糖尿病药。
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Cyclopamine 是特异性的Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),IC50为46 nM。
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Tandutinib (MLN518)是有效的FLT3拮抗剂,IC50为0.22 μM, 也抑制PDGFR 和c-Kit,作用于FLT3比作用于CSF-1R效果高15到20倍,作用于相同靶点比作用于FGFR, EGFR 和 KDR选择性高100倍以上。Phase 1/2。
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